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盐酸贝西沙星两条合成路线的差异点

2020-05-26

由贝西沙星母核生成盐酸贝西沙星的路线有两条。

 

1.C7位接上硝苯基次烷基保护的胺基六氢氮杂卓,后脱掉保护基,再生成盐酸盐。

 

2.直接在C7位接上3-胺基六氢-氮杂卓,再将8位氯取代 ,最后生成盐酸盐。

 

 


这两条路线,差别在于C7C8位上侧链先后顺序不同。路线1较路线2的母核成本高,但前者省去了加氯可能带来的工业安全隐患,并增加了对胺基保护、脱保护不周,我们选择路线1,并更换保护基为BOC,以降低成本,减少消旋化的发生,并降低了脱保护基温度,减少了副产物的生成,完成了盐酸贝西沙星的合成工艺的优化。