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德拉沙星的抗菌活性

2020-05-11

德拉沙星是由日本与美国公司共同研制开发的新型氟喹诺酮类广谱抗菌药,对大多数病原菌引起的ABSSSIs以及呼吸道感染具有良好的抗菌活性。以德拉沙星葡甲胺盐的形式存在,有注射用粉针和口服片剂两种剂型,推荐使用剂量为静脉注射300 mg或口服450 mg

 

德拉沙星作为弱酸性分子,在微酸性pH下,多数形式以中性状态存在,容易透过生物膜进入细菌,这种特殊的性质可以解释为什么在酸性pH下,德拉沙星会在细菌中积累更多。

 

德拉沙星是一种双靶向的氟喹诺酮类化合物,可以与DNA和拓扑异构酶IVDNA促旋酶形成三元复合物,从而抑制细菌DNA形成超螺旋,破坏DNA的复制过程,从而达到杀菌的作用。德拉沙星在体外对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的杀菌活性呈浓度依赖性,对MRSA的抗菌活性比其他氟喹诺酮类药物更强。