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盐酸贝西沙星的发展

2020-04-23

盐酸贝西沙星是治疗细菌性结膜炎的氟喹诺酮类药物,对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。

 

盐酸贝西沙星于2009716日首次在美国上市,商品名为Besivance ,剂量规格为6 mg/mL。本品通过作用抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV,从而发挥抗G+G-菌的作用,为首个和迄今唯一非全身使用的眼用氟喹诺酮类药物,适用于以下敏感菌所致的细菌性结膜炎:CDC棒状杆菌G群、假白喉棒状杆菌、纹带棒状杆菌、流感嗜血杆菌、腔隙莫拉菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、人葡萄球菌、路邓葡萄球菌、缓症球菌群、口腔链球菌、肺炎链球菌以及唾沫链球菌 。盐酸贝西沙星与目前其它已上市治疗结膜炎药物相比较,在治疗结膜炎方面显现出明显优势,因此,其具有更大的发展前景。

 

喹诺酮类药物的开发,曾经大受追捧,我国药化工作者在原喹诺酮结构的基础上做了大规模的结构改造,力求寻找更优异的抗菌性和更低的毒副作用。在当前抗生素药物普遍滥用的情况下,细菌耐药性已成为不争的事实,也成为药化工作者必须不断开发新药的理由。